Biotilgængelighed: Er det en bekymring Kosttilskud

Biotilgængelighed er et stort ord, der er svært at stave og sandsynligvis endnu sværere at forstå. Den menneskelige natur at være, hvad det er, er vi tilbøjelige til at ignorere ting, vi don &'; t forstå, medmindre det påvirker vores liv på en meningsfuld måde. I en verden af ​​receptpligtige og over-the-counter lægemidler, der biotilgængelighed bekymringer behandles af den farmaceutiske forskning personale af lægemidlet selskab, og med den mulige undtagelse af Advil LiquiGels, disse bekymringer sjældent nå det bevidste plan for den gennemsnitlige forbruger. I kosttilskud verden, er biotilgængeligheden af ​​naturlige stoffer stort set ignoreret, med kun CoQ10 produkter med fokus betydelig opmærksomhed på biotilgængelighed spørgsmålet.

En simpel Definition af biotilgængelighed.

biotilgængelighed er defineret som “ i hvilket omfang den aktive del ind i cirkulationen, hvorved adgang til virkningsstedet &" ;. Mere enkelt, det er et mål for, hvor meget af en dosis af oralt administreret produkt absorberes fra tarmen, kommer ind i blodbanen, og leveres til cellerne (virkningsstedet). Det er intuitivt indlysende, at et lægemiddel eller kosttilskud stof, der ikke vil være effektiv, hvis den ikke absorberes i blodet og leveret til den celle, hvor det udøver sin biologiske virkning. Dette er fuldt ud anerkendt af medicinalfirmaerne, og de nødvendige formulerings- og farmakokinetiske undersøgelser foretages for at sikre maksimal absorption og den ønskede biologiske effekt. Dette er normalt ikke tilfældet med nutraceuticals, men er begyndt at blive behandlet af leverandører af ingredienser og et par forskningsorienterede supplere fabrikanter

Fordi det &'; s. Natural gør ikke &'; t mener det &'; s let absorberes af kroppen.

Jeg har været aktivt engageret i verden af ​​kosttilskud for omkring 10 år, og jeg begynder at forstå de skiftende dynamik i denne markedsplads, men er stadig uforstående over for den praksis, mange af markedsdeltagerne. Det er ikke ualmindeligt for producenterne at identificere et naturligt stof, der har vist sig at have gavnlige egenskaber og forpligter sig til at udvikle en enkel kapsel eller tablet formulering, med ringe hensyntagen og sandsynligvis lidt forståelse af absorption og biotilgængelighed profil for deres produkt formulering. Dette kan være fordi de antager, at alle naturlige stoffer er biotilgængelige, men mere sandsynligt, fordi omkostningsstrukturen for nutraceutical marked gør ikke &';. T understøtte dyre formulering forskning

Uanset denne generelle foragt for biotilgængeligheden af ​​naturlige produkter, der er en række yderst værdifulde naturlige stoffer, der er tungtopløselige i vand, ikke let absorberes fra tarmen, og demonstrere lav biotilgængelighed i konventionelle formuleringer. En af disse ekstremt værdifulde stoffer er alfa liponsyre, som er dårligt opløseligt i vand og har lav biotilgængelighed i pulver-baseret (dvs. hårde gelatinekapsler og tabletter) formuleringer. Et andet eksempel er coenzym Q10 (ubiquinon), som har været genstand for intens kontrol i USA og Japan. Betydningen af ​​at opnå og opretholde høje blodniveauer af CoQ10 for at opnå en ønskede kliniske effekt er blevet veldokumenteret i den videnskabelige og lå litteratur. Betydningen af ​​at opnå høje blodniveauer af alfa liponsyre for at opnå en ønsket biologisk /klinisk effekt har fået lidt videnskabelig opmærksomhed, og er næsten ukendt på markedet

Alpha Lipoic Acid:. En bemærkelsesværdig Multi- facetteret Molecule

Alpha liponsyre i sin molekylære form, er opløseligt i både vandige og lipid rum i kroppen, tjener det øgenavnet “. universal antioxidant &"; fordi det er opløseligt i begge rum, og har den ekstra fordel at regenerere disse Vit C og Vit E, sammen med de naturligt forekommende antioxidanter, især “ glutathion &" ;. Fordi alpha lipoinsyre meget effektivt neutraliserer frie radikaler in vitro (dvs. i et reagensglas), menes det generelt, at alfa-liponsyre fungerer primært som en antioxidant frie radikaler in vivo (dvs. inde i kroppen). Der er akkumulerende beviser for, at alpha-liponsyre har flere biologiske aktiviteter, der ikke kan formidles gennem antioxidantegenskaber.

Et godt eksempel på dette afspejles i de gavnlige virkninger af alfa-liponsyre til at forsinke progressionen af leversygdom i kompromitterede individer. Denne gavnlige virkning var blevet næsten universelt tilskrives dets antioxidant virkning på lipidperoxidation af leveren cellemembranen, men nylige undersøgelser tyder på, at a-liponsyre hæmmer også den hepatiske plasminogenaktivator vej mod leverfibrose. Ændringen i videnskabelig tænkning med hensyn til virkemåde af alfa liponsyre er bedst opsummeres af forskere ved Linus Pauling Institute, der angiver, at “ selvom LA er en potent antioxidant i reagensglasset, kan LA tilskud påvirke sundhed ved stimulere glutathion-syntesen, øge insulin signalering og modulere aktiviteten af ​​andre celle signalering molekyler og transkriptionsfaktorer &" ;.

Maksimering cellulære optagelse af ALA kan være kritisk vigtigt.

Uanset de mekanismer, hvorved alfa-liponsyre udøver sine mange biologiske egenskaber, er det vigtigt, at der er tilstrækkelige mængder af alfa-liponsyre molekyler nå cellerne. Vi don &'; t virkelig vide, hvad der udgør en effektiv dosis af alfa liponsyre, og heller ikke hvor meget af denne dosis faktisk når frem til forskellige celler i kroppen. Fordi undersøgelser med henblik på at besvare disse spørgsmål ville være overordentlig kompliceret og uoverkommeligt dyre, er vi begrænset til at gøre antagelser baseret på klinisk erfaring med vilkårlige dosisniveauer. Kliniske undersøgelser af anvendelsen af ​​a-liponsyre i behandling af diabetisk neuropati giver os måske den bedste fingerpeg om niveauerne af alfa liponsyre nødvendige for at opnå en målelig biologisk /klinisk virkning, og om orale doseringsformer kan levere tilstrækkelige mængder af alfa lipoinsyre til cellerne. Kliniske undersøgelser udført i Tyskland og USA har bekræftet, at intravenøse doser på 600 mg alfa liponsyre var effektivt til at lindre symptomerne på diabetisk neuropati, men ækvivalente orale doser var kun marginalt effektive. Dette resultat er ikke overraskende i betragtning af den ringe opløselighed af alfa-liponsyre orale doseringsformer og hurtig clearance af alfa-liponsyre fra blodbanen. Det er denne kliniske erfaring, danner grundlag for tyder på, at almindeligt anvendte orale doseringsformer ikke leverer tilstrækkelige mængder af alfa-liponsyre til cellerne for at opnå den ønskede kliniske effekt.

Introduktion af en solubiliseret formulering.

På tidspunktet for de tyske kliniske studier, alle orale doseringsformer indeholdt krystallinsk alfa liponsyre pulver, der var dårligt opløseligt i vand, og dermed dårligt absorberet i blodbanen fra mave-tarmkanalen. Baseret på den forudsætning, at effektiviteten af ​​orale doseringsformer kunne forbedres ved at opløse krystallinsk pulver, en start opdagelse selskab indledt et forskningsprojekt for at udvikle en oral doseringsform, der ville levere alfa liponsyre blodet, der nærmede intravenøs dosering. Ved hjælp af avancerede formuleringsteknikker blev en opløst alfa liponsyre doseringsform udviklet, der svarede til de høje biotilgængelighed formuleringer anvendes til tungtopløselige stoffer som ibuprofen (Advil) og coenzym Q10. . Denne opløst, forøget biotilgængelighed produkt blev gjort kommercielt tilgængeligt omkring 10 år siden under navnet ThioGel

Der blev udført i dyr og mennesker, der demonstrerede en 2 – 3 gange
stigning i plasmaniveauerne af Alpha Lipoic syre ved hjælp af ThioGel opløste produkt versus pulver baserede produkter, der markedsføres på det tidspunkt. I de mellemliggende 10 år har ThioGel succes blevet brugt af integrativ medicin læger, holistiske behandlere, og de enkelte forbrugere til at behandle en bred vifte af forhold, der med fordel påvirket af de biologiske egenskaber af alfa liponsyre.

Som med alle nutraceuticals og lægemiddelstoffer, passende niveauer af alfa-liponsyre skal være cellerne for at opnå en klinisk signifikant effekt. Baseret på de diabetisk neuropati kliniske undersøgelser fremgår det, at der ikke kan opnås tilstrækkelige cellulære niveauer af alfa-liponsyre, eller kun marginalt opnås i bedste fald med fælles pulverbaseret mundplejemidler. Den utilstrækkelige eller marginale cellulære optagelse af Alpha Lipoic syre kan forøges væsentligt med opløst Alpha Lipoic syre, flytte den cellulære optagelse ligning til en mere omfattende klinisk effekt.

Forbedring biotilgængelighed at opnå den ønskede kliniske effekt.

Det er muligt at forøge absorptionen og biotilgængeligheden af ​​a-liponsyre indgives i orale doseringsformer ved at anvende avancerede formuleringsteknikker at solubilisere tungtopløseligt alpha lipoinsyre pulver. Desværre er undersøgelser, der viser kliniske effekt sjældne i nutraceutical verden, og vi står tilbage med ekstrapolation fra laboratorie data, anekdotiske beretninger, og sammenlignende Kinesiologi test. Selv om disse metoder ikke måle sig med kontrollerede kliniske studier, de giver et mål for tillid til at vælge et produkt formulering, der vil levere den bedste kliniske resultat. Det opløste formulering af alfa liponsyre er baseret på solide laboratoriedata, har været anvendt med succes i mange år af respekterede klinikere, og altid tester i det øverste niveau i sammenlignende Kinesiologi test.

Vender tilbage til det spørgsmål i titlen på denne artikel spørgsmål, er det faktisk kritisk vigtigt at forstå optagelse og biotilgængelighed profil naturlige stoffer for at sikre tilstrækkelig absorption i kredsløbet og tilstrækkelig optagelse i cellerne til at udøve den ønskede biologisk virkning. Forbrug af pulver-baserede formuleringer giver væsentligt lavere og variable mængder af alfa-liponsyre til virkningsstedet i cellerne, og disse beløb min ikke være tilstrækkelig til at realisere den ønskede biologiske virkning. Alpha Lipoic syre og CoQ10 er to af de mere vigtige supplement produkter, hvor biotilgængelighed bekymringer er stærkt begrundet
.