Cabergolin 2012

Når Cabergolin, som er den afledede af meldrøje, er på D2-receptorerne er en potent dopaminreceptoragonist. Det er mærkenavne er Cabaser og Dostinex. Studiet af rotter in vitro viser, at den inhibitoriske virkning på cellerne kendt som hypofyse lactotroph (prolaktin) blev direkte. Dets affinitet for receptor websteder af D2 er høj, og derfor er det først og fremmest bruges som en første linje agent til at håndtere prolaktinomer
I 1981-1982 forskerne, der arbejdede i Milano opfandt Cabergolin; disse videnskabsfolk arbejdede i et medicinalfirma, som var ejet af Italien, kaldet Farmitalia Carlo Erba Spa. De eksperimentere med derivater af ergotalkaloider, som var semisyntetisk. I 1992 Pharmicia erhvervede Farmitalia Carlo og i 2002 Pfizer til gengæld erhvervede dette selskab. FDA godkendte stoffet den 23. december 1996, og da den amerikanske patent udløb i slutningen af ​​2005, dette stof blev generiske.

En patentansøgning for Cabergolin blev indgivet af Farmitalia i 1982, og i juli 1985 US Patent 4.526.892 udstedt.

Cabergolin har en signifikant affinitet for receptorerne for α 2B-, 5-HT2c, 5-HT2B, 5-HT2A, 5-HT1A, D4 og D3, selvom det er hovedsageligt beskrevet som agonisten af dopamin-D2-receptoren. Det har lav til moderat affinitet for receptorer af 5-HT7 og D1. I alle receptorerne, Cabergolin er en agonist, men det er en antagonist i &a; 2B- og 5-HT7.

resorption af Cabergolin fra tarmkanalen kendt som gastrointestinal (GI) er normalt variabel efter en enkelt dosis indtages oralt, og dette sker normalt inden for 0,5 timer til 4 timer. Absorptionshastigheden vil ikke blive ændret, hvis det indtages sammen med mad. Det stof er kun til oral anvendelse, som er grunden til den menneskelige biotilgængelighed er ikke bestemt. Den absolutte biotilgængelighed hos både mus og rotter er blevet bestemt hos mus er 30 procent og 63 procent i rotter. I leveren, er Cabergolin mobiliseres ekstensivt og hurtigt, og det udskilles i galden. Det udskilles i små mængder i urinen. De metabolitter er inaktive eller mindre aktive end forældrenes stof. Halveringstiden af ​​det humane elimination er blevet anslået til at være 63 timer til 68 timer, og dette for de patienter, der har Parkinsons sygdom og for de patienter, der lider af hypofysetumorer; det anslås til 79 timer til 115 timer. Gennemsnittet af halveringstiden elimination er 80 timer.

Når hyperprolaktinæmi bliver behandlet, virkningerne af terapeutisk normalt vare i mere end fire uger efter ophør af behandlingen.

Cabergolin er en agonist af dopamin D2-receptor, og det virker i lang tid. Undersøgelserne af rotter in vitro viser den direkte inhiberende virkning, som påvirker secernering af prolactin i lactotroph celler af hypofysen. I de reserpin-behandlede niveauerne af serumprolactin sædvanligvis faldt med cabergolin

Undersøgelserne af receptorbindende indikerer det har lav affinitet for receptorerne for dopamin D1, &a;. 1-adrenerge og α 2- adrenerge.

De anvendelser af cabergolin
Det anvendes i hyperprolaktinæmi
Adjuverende behandling af hypofysen, der producerer prolactin, tumorer prolaktinomer;
Monoterapi i den tidlige fase af Parkinsons sygdom;
Kombinationsbehandling i progressiv-fase af Parkinsons sygdom, er decarboxylaseinhibitor ligesom carbidopa kombineres med levodopa,
Også i nogle lande: ablactation og dysfunktioner fra hyperprolaktinæmi (galaktoré, nonpuerperal mastitis, anovulation, oligomenorrhoea og amenorré)

Bruges i behandlingen af ​​uterine fibromer.

supplerende terapi af akromegali. Effektiviteten af ​​cabergolin at undertrykke niveauet af væksthormon er meget lav og effektivitet til at undertrykke hyperprolaktinæmi, som er til stede i 20% til 30% af tilfældene af akromegali er meget høj. Strukturen i både prolactin og væksthormon er den samme, og deres virkninger på målvævene er også de samme. Derfor kan det hjælpe symptomer, når prolactin er målrettet, når sekretion af væksthormonet ikke kan kontrolleres tilstrækkeligt ved andre metoder;
Cushing sygdom - cabergolin anvendes sædvanligvis i at sænke niveauet af ACTH og forårsager regression af hypofysen adenomer som producerer ACTH;.
Andre hypofyseadenomer - cabergolin har været kendt for at være effektiv, når de anvendes til at styre eller reducere de andre typer af hypofyse adenomer, og de ikke-funktionelle eller tavse adenomer

rekreativ brug eller Fra-label

Cabergolin har været kendt for at modvirke visse bivirkninger af SSRI, som er anorgasmi og reduceret libido, hvilket er hvorfor det er blevet brugt mange gange som et supplement til dette stof. Der er forslag online, som tyder på, at cabergolin kan bruges til rekreative formål såsom at reducere eller eliminere den refraktære periode af mænd, vil dette give mænd til at opleve flere ejaculatory orgasmer og hurtigt efter hinanden. Der er en videnskabelig undersøgelse, som understøtter spekulationer. De bodybuildere bruger det med at kontrollere gynækomasti, og som er forårsaget når niveauer af prolaktin er forhøjet, når bodybuilder bruger anabolske steroider som trenbolon og nandrolon. Også, der er en systemisk gennemgang og meta-analyse, der konkluderede, at behandling profylaktisk med cabergolin hjælper med at reducere forekomsten og ikke alvoren af ​​den ovariehyperstimulationssyndrom (OHSS), og graviditetsudfald vil ikke blive kompromitteret, i kvinder, der er gennemgår de stimulerede cyklusser af in vitro fertilisering (iVFO). Der er også en undersøgelse af rotter, der viser, at cabergolin hjælper med at reducere forbruget frivillige alkohol og det er muligt, fordi det øger ekspressionen af ​​GDNF i ventrale tegmentalområde
.