Eksperimentel stof dråbe overstiger nuværende medicin

Forskere har fremlagt interessante resultater for European League Against Rheumatism 2011 (EULAR) Kongressen. En medicin til gigt forskning lesinurad var i stand til at få en hurtig og vedvarende reduktion i urate niveauer i gigt patienter, der ikke modtog de ønskede resultater med urinsyre-sænkende lægemidler, der anvendes.

"Lesinurad, en hæmmer af URAT1 øger urinudskillelsen af ​​urinsyre, er en potentiel behandlingsmulighed for patienter med gigt," siger Dr. Fernando Perez-Ruiz, spanske forskere fra Hospital de Cruces, Barakaldo Vizcaya .

Lenisurad aktivitet har vist en signifikant reduktion af urat bruges både alene og i kombination med recept Allopurinal (mærkenavn Zyloprim) eller febuxostat (Uloric). Den spanske undersøgelse omfattede 208 patienter med gigt, der havde høje niveauer af urat i blodet i mindst 6 måneder, selv mens tager stoffet allopurinol gigt. Patienterne fortsatte med allopurinol og blev randomiseret til at modtage placebo eller lesinurad på 200 mg, 400 mg eller 600 mg i fire uger.

De tre grupper, der modtog lesinurad viste signifikant lavere niveauer af urinsyre i slutningen af ​​måneden. Procentdelen af ​​patienter, der opnåede mål niveauer af urinsyre efter behandling var 28% i placebogruppen, 71% i 200 mg, 76% i 400 mg-gruppen og 87% i de 600 mg.

Efter de første 4 ugers behandling, 115 patienter indtastet en udvidelse fase, hvor de fleste af dem fortsat behandling med 200 mg lesinurad. Ved uge 28 var 83% af de første 30 evaluerbare patienter var i målet serumuratniveauer uden alvorlige bivirkninger.

Dette formodes at falde urinsyre niveauer har en betydelig indvirkning på opløsningen og resorption af gigt tophi (aflejringer af krystalliseret urinsyre) i kroppen. Salg

Nye lægemidler til gigt er få og langt imellem, men i dag er der mindst otte medicin drop "i støbeskeen." Drop det første lægemiddel godkendt i 40 år, febuxostat (Uloric mærkenavn) i 2009. I 2010 godkendte FDA Krystexxa, en intravenøs medicin for kronisk og svær gigt, der ikke reagerer på andre behandlinger. På grund af den strenge godkendelsesproces af FDA, kan være nogen tid, før patienterne kan købe Lenisurad amerikanske dråbe.

Lesinurad Virkningsmekanismen er forskellig fra allopurinol og febuxostat. Både allopurinol og febuxostat er xanthin oxidase hæmmere, der reducerer produktionen af ​​urinsyre. Er en uricosurisk stof Lesinurad øge udskillelsen af ​​urinsyre i nyrerne.

Indledende undersøgelser viser, at lesinurad kan have betydelige fordele i forhold til andre eksisterende urikosuriske lægemidler, probenecid (Benemid), herunder mindre interaktion med andre lægemidler og mere effektive i patienter, der tager diuretika. Denne yderligere fordel er, at lesinurad er også aktivt mod en anden vigtig regulator af sekretionen af ​​urinsyre, OAT4. OAT4 menes at være ansvarlig for høje niveauer af urinsyre hos patienter arthritis urica, hvis tilstand er forårsaget eller forværret af diuretika
.